НПВП группы производных пиразолона. Механизм противовоспалительного, анальгезирующего и жаропонижающего действия обусловлен ингибированием ЦОГ и блокированием синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, а также нарушением проведения болевых экстра- и проприорецептивных импульсов, повышением порога возбудимости таламических центров болевой чувствительности, увеличением теплоотдачи.
Хорошо всасывается в пищеварительном тракте. В стенке кишечника гидролизируется с образованием активного метаболита, 50–60% которого связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в печени, экскретируется с мочой. Проникает в грудное молоко.
ПОКАЗАНИЯ
болевой синдром различного генеза (головная боль, невралгия, радикулит, миозит), лихорадочные состояния, грипп, ревматизм и др.
ПРИМЕНЕНИЕ
внутрь — по 250–500 мг 2–3 раза в сутки, максимальная разовая доза — 1 г, суточная — 3 г. Разовые дозы для детей в возрасте 2–3 лет — 50–100 мг, 4–5 лет — 100– 200 мг, 6–7 лет — 200 мг, 8–14 лет — 250–300 мг, кратность назначения — 2–3 раза в сутки.
В/м или в/в струйно — по 1–2 мл 2–3 раза в сутки (не более 2 г/сут). Детям вводят 0,1–0,2 мл на 10 кг массы тела.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
повышенная чувствительность к метамизолу натрия, бронхоспазм, нарушения кроветворения, печеночная и/или почечная недостаточность, наследственная гемолитическая анемия, обусловленная дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, период беременности и кормления грудью.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет; аллергические реакции — крапивница, конъюнктивит, отек Квинке, в редких случаях — синдром Стивенса—Джонсона, синдром Лайелла, бронхоспастический синдром, анафилактический шок; агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; снижение АД; инфильтраты в месте введения;
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
с особой осторожностью применяют у пациентов с артериальной гипотензией, при инфаркте миокарда, множественной травме, начинающемся шоке, с заболеваниями почек в анамнезе, при хроническом алкоголизме. У больных с атопической БА и поллинозами риск развития реакций гиперчувствительности повышен. При длительном применении метамизола натрия необходимо контролировать состав периферической крови. Во время лечения возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
усиливает эффекты этанола. При одновременном применении с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии. Нельзя сочетать с рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и бензилпенициллином. При одновременном назначении с циклоспорином снижается концентрация последнего в крови. Метамизол, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемизирующие препараты, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, повышает их активность. Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном назначении снижают эффективность метамизола. Одновременное назначение с другими ненаркотическими анальгетиками, трициклическими антидепрессантами, гормональными контрацептивами и аллопуринолом может привести к усилению токсических эффектов. Седативные средства и транквилизаторы потенцируют анальгезирующее действие метамизола. Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении. Эффект метамизола натрия усиливают кодеин, блокаторы Н2-рецепторов и пропранолол. Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном объеме.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
проявляется тошнотой, рвотой, гастралгией, олигурией, гипотермией, снижением АД, тахикардией, одышкой, шумом в ушах, сонливостью, бредом, нарушением сознания, острым агранулоцитозом, геморрагическим синдромом, острой почечной и/или печеночной недостаточностью, судорогами, параличом дыхательных мышц. Проводят зондовое промывание желудка, назначают активированный уголь, солевые слабительные. Проводят форсированный диурез, гемодиализ, при развитии судорожного синдрома показано в/в введение диазепама и быстро действующих барбитуратов.
