Антибактериальные препараты
• Субстанции
Инъекционные формыСинтетические препараты из группы фторхинолонов и цефалоспориновЛозеваль (Изатизон)Биостимуляторы ростаАроматизаторыКокцидиостатикиАнтигельминтикиВитаминно-минеральные препаратыПробиотики, пребиотикиПрепараты для дезинсекции и дератизацииАдсорбенты микотоксиновМоющие средстваНеэлектрические пропорциональные дозаторыПигментные красителиКормовые добавкиФерментыПрочееЗоотехнические, кормовые добавки для кормопроизводстваАэрозольные генераторы, САГИ (сервисное обслуживание)ДезинфектантыАвтоматические вакцинаторы и шприцыИммунномодуляторыГормональные и гормоноподобные препаратыИнсектоакарицидные препаратыГепатопротекторДозаторы и аксессуарыПротивомаститные препараты и средства для профилактики и лечения эндометритовОдноразовые средства индивидуальной защитыДезинбакДымовые шашкиОбезроживатель для телят «Декорнум гель»Подкислители и препараты для санации и очистки систем водоснабженияБиоконсерванты используемые для приготовления силосаВакансииВакциныПищевые добавкиХимическая продукцияБумага Чик ПэйпаАминокислотыГомеопатические услугиЗаболевания ЖКТДиагностические препаратыУльтразвуковые сканеры для животноводовИгнибиторы плесени
назад
Линкомицина гидрохлорид

Линкомицина гидрохлорид

 
Lincomycin hydrochloride - Линкомицина гидрохлорид
"Nanyang Pukang Pharmaceutical Co., Ltd.", Китай
Composition
one capsule contains
active substance: lincomycin (as lincomycin hydrochloride) - 250 mg, excipients: sugar, calcium stearate, potato starch.
Composition of hard gelatin capsule: gelatin, glycerin, purified water, titanium dioxide, sodium lauryl sulfate
Description
Hard gelatin capsules, number 0, white.
The contents of the capsules-a mixture of granules and white powder. It is allowed to have capsular mass seals in the form of a column or tablet, which when pressed with a glass rod crumble.
Pharmacological action
The antibiotic produced by Streptomyces lincolniensis has a bacteriostatic effect. Inhibits protein synthesis of bacteria due to reversible binding to 50S ribosomal subunit, disrupts the formation of peptide bonds.
 
Состав
активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 250 мг, вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный.
Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат
 
Описание
Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.
 
Фармакологическое действие
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.
 
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Actinomyces israelii
Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)
Streptococcus agalactiae
Стрептококки группы Viridans
 
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp. (за исключением В. fragilis)
Fusobacterium spp.
Peptococcus spp.
Prevotella spp.
Veillonella spp.
 
Другие микроорганизмы:
Chlamydia trachomatis
Chlamydophila pneumoniae
Gardnerella vaginalis
Mycoplasma hominis
 
Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus hominis
Streptococcus pneumoniae
 
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Moraxella catarrhalis
 
Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides fragilis
Clostridium perfringens
Peptostreptococcus spp.
Propionibacterium spp.
 
Естественно устойчивые микроорганизмы:
Аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus spp.
Listeria monocytogenes
 
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Escherichia coli
Klebsiella spp.
Neisseria gonorrhoeae
Pseudomonas aeruginosa
 
Анаэробные микроорганизмы:
Clostridium difficile
 
Другие микроорганизмы:
Mycoplasma pneumoniae
Ureaplasma urealyticum
He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.
 
Фармакокинетика
Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.
 
Показания к применению
Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):
-инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);
-инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
-инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);
-инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;
-сепсис;
-септический эндокардит.
 
Противопоказания
Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).
С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.
 
Беременность и период лактации
противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).
 
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.
Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).
Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.
При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.
 
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.
 
Передозировка
Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.
 
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.
Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.
Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).
При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).
Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.
Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).
 
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.
Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.
Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.
При тяжелых инфекциях рекомендовано применение в сочетании с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии.
Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании.
Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.
Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.
Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.
Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.
 
Форма выпуска
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
 
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15С до 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
 
Срок годности 4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.