Sulfadimidine – Сульфадимидин
 “Wujiang Bolin Industry Co.Ltd”, Китай
Characteristics of substance Sulfadimidin
Short-acting sulfanilamide. White or slightly yellowish crystalline powder, odorless. Practically insoluble in water, ether and chloroform, little soluble in ethanol. Easily soluble in dilute acids and alkalis.
Pharmacology
Pharmacological action-antibacterial, bacteriostatic, antimicrobial.
Blocks acceptio microorganisms p-aminobenzoic acid and inhibits the synthesis of folate (sulfanilamida seized microbial cage instead of para-aminobenzoic acid). Active against gram-positive and gram-negative cocci, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Rapidly absorbed from the gastrointestinal tract (mainly in the small intestine), 75-86% bound to plasma proteins. It penetrates well into the tissues (including the lungs, liquor), quickly excreted from the body, T1/2 — 5-7 h; elimination is carried out mainly by the kidneys by glomerular filtration. In the liver undergoes biotransformation (acetylation), acetylated metabolites when concentrated in the urine can precipitate. The solubility of metabolites is improved by alkalinization of urine.
Application of the substance Sulfadimidine
Infectious and inflammatory diseases caused by sensitive microflora: tonsillitis, bronchitis, pneumonia, sinusitis, otitis media, inflammatory diseases of the bile and urinary tract, wound infection, gonorrhea, erysipelas, dysentery, toxoplasmosis, nocardiosis.

 

Русское название

Сульфадимидин
Латинское название вещества Сульфадимидин
Sulfadimidinum (род. Sulfadimidini)

 

Химическое название

4-Амино-N-(4,6-диметил-2-пиримидинил)бензолсульфонамид
Брутто-формула
C12H14N4O2S

 

Фармакологическая группа вещества Сульфадимидин

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
57-68-1

 

Характеристика вещества Сульфадимидин

Сульфаниламид короткого действия. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, эфире и хлороформе, мало растворим в этаноле. Легко растворим в разведенных кислотах и щелочах.

 

Фармакология

Фармакологическое действие - антибактериальное, бактериостатическое, противомикробное.
Блокирует акцепцию микроорганизмами парааминобензойной кислоты и останавливает синтез фолата (сульфаниламиды захватываются микробной клеткой вместо парааминобензойной кислоты). Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium paraperfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydophila (Chlamydia) spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii. Быстро всасывается из ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке), на 75–86% связывается с белками плазмы. Хорошо проникает в ткани (в т.ч. в легкие, ликвор), быстро выводится из организма, T1/2 — 5–7 ч; элиминация осуществляется преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. В печени подвергается биотрансформации (ацетилирование), ацетилированные метаболиты при концентрировании в моче могут выпадать в осадок. Растворимость метаболитов улучшается при подщелачивании мочи.

 

Применение вещества Сульфадимидин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: тонзиллит, бронхит, пневмония, гайморит, отит, воспалительные заболевания желче- и мочевыводящих путей, раневая инфекция, гонорея, рожа, дизентерия, токсоплазмоз, нокардиоз.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность.

 

Ограничения к применению

Заболевания кроветворной системы, нарушения функции почек, гипербилирубинемия у детей (из-за опасности развития билирубиновой энцефалопатии), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (из-за опасности развития гемолитического криза), порфирия, азотемия, беременность, кормление грудью.

 

Побочные действия вещества Сульфадимидин

Тошнота, рвота, кристаллурия, лейкопения, агранулоцитоз, аллергические реакции.

 

Взаимодействие

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины). При токсоплазмозе допустимо сочетание с пириметамином. Всасывание в кишечнике снижается под влиянием антацидов. На фоне одновременного приема бутадиона, производных сульфонилмочевины, фенитоина, этил бискумацетата и других средств с высоким сродством с белками плазмы крови возможно вытеснение сульфадимидина из связи с белками и повышение концентрации его свободной фракции в крови. Высокие дозы аскорбиновой кислоты, гексаметилентетрамина (уротропина) усиливают риск кристаллообразования. Противомикробная активность падает в присутствии прокаина, а также препаратов, содержащих парааминобензойную кислоту. Повышает (взаимно) гематотоксичность хлорамфеникола, тиамазола.

 

Пути введения: Внутрь.

 

Меры предосторожности вещества Сульфадимидин

На фоне лечения показано обильное щелочное питье; при длительном применении необходим систематический контроль анализа крови.