"SHANDONG RONGYUAN PHARMACEUTICAL CO., LTD.", Китай

 

Химическое название

5-[(3,4,5-триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамин

 

Химические свойства

Триметоприм – антибиотик, действующий бактериостатически. Чаще всего его используют в качестве профилактического средства для лечения заболеваний мочевыделительной системы. Лекарство состоит в списке основных веществ ВОЗ.
Вещество синтезируют в виде белого кристаллического порошка. Средство не имеет запаха и вкуса, нерастворимо в воде, плохо растворимо в спирте. Молекулярная масса соединения = 290, 3 грамма на моль.
Наибольшей популярности средство достигло к концу 70-х годов 20 века, когда выяснилось, что другие антибактериальные средства достаточно токсично влияют на костный мозг.

 

Фармакологическое действие

Бактериостатическое, антибактериальное.

 

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество угнетает активность фермента фолатредуктазы и предотвращает процессы образования тетрагидрофолиевой кислоты.
Лекарственное средство проявляет активность по отношению к грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.
После перорального приема быстро и практически полностью усваивается. Максимальная концентрация наблюдается через 60- 180 минут. Большие концентрации данного соединения можно обнаружить в мочевыводящих путях и тканях легких.
Лекарство претерпевает реакции метаболизма в печени. Выводится вещество с мочой через почки.

 

Показания к применению

Триметоприм назначают для лечения и профилактики бактериальных инфекций мочевыводящих путей, которые вызваны чувствительными к действию средства микроорганизмами.

 

Противопоказания

Препараты на основе данного вещества нельзя назначать:
• при серьезных нарушениях в работе почек и печени;
• пациентам с дефицитом фолиевой кислоты в организме;
• беременным женщинам;
• при мегалобластной анемии, развившейся из-за дефицита фолиевой кислоты;
• в период кормления грудью;
• при аллергии на активный компонент средства.

 

Побочные действия

Препарат Триметоприм, как правило, хорошо переносится пациентами.
Иногда лекарство может вызвать:
• тошноту, головные боли, асептический менингит;
• высыпания на коже, синдром Стивенса-Джонсона;
• нефропатию;
• агранулоцитоз, лейкопению, метгемоглобинемию, анемию, тромбоцитопению;
• понос, рвоту, потерю аппетита и как следствие анорексию, гастралгию, несварение желудка.

 

Триметоприм, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарственное средство назначают внутрь. Как правило, его сочетают с сульфаметоксазолом.
Обычно взрослым назначают от 40 до 60 мг средства один раз в день. Максимальная суточная дозировка = 0,1 грамму вещества.
Для детей требуется коррекция режима дозирования. В возрасте от одного года используют по 2-3 мг средства на кг веса ребенка, кратность приема – 1 раз в день.

 

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарством.

 

Взаимодействие

Сочетанный прием средства и рифампицина приводит к снижению эффективности и сокращению времени выведения последнего из крови.
При сочетании средства с другими антагонистами фолиевой к-ты (пириметамином, метотрексатом) повышается риск развития мегалобластной анемии.
Циклоспорин увеличивает нагрузку на почки.
Бактерицидный эффект от препарата усиливается под действием сульфаметоксазола.
При сочетании препарата с миелотоксичными средствами повышается вероятность развития нарушений в работе костного мозга.
С особой осторожностью нужно сочетать лекарство с дапсоном, так как это может привести к росту плазменных концентраций обоих препаратов и развитию побочных действий. Считается, что такой эффект обусловлен конкуренцией веществ за выведение почками.
Триметоприм ингибирует процессы почечного клиренса прокаинамида, и его активного метаболита, их концентрация в плазме крови значительно повышается.
Вещество увеличивает эффективность варфарина, подавляя его метаболизм.

 

Условия продажи

Для приобретения лекарства может потребоваться рецепт.

 

Условия хранения

Таблетки хранят в прохладном, удаленном от детей месте.

 

Срок годности: 5 лет.