Chloramphenicol – Хлорамфеникол
"Nanjing Baijingyu Pharmaceutical Co.,Ltd", Китай
Химическое название
D-(−)-трео-1-(п-нитрофенил)-2-дихлор-ацетиламино-1,3-пропандиол
Chemical property
Chloramphenicol-the most prominent representative of the group of antibiotics amphenicol. Antibacterial properties are most pronounced in its levorotatory isomer.
The substance is a bitter crystals without color and smell. The tool is poorly soluble in water, highly soluble in pyridine, propylene glycol, ethanol, ethylene glycol. It is used as a broad-spectrum antibiotic in animal husbandry, medicine, veterinary medicine. Racemic form of medications called sintomitsina. The trade name of Chloramphenicol is Levomycetin.
The substance was first synthesized in the 40s of the 20th century from Streptomyces venezuelae. Now the antibiotic is obtained by 10-stage synthesis of styrene. It is quite effective, but toxic and often causes adverse reactions. Preparations containing this substance are produced in the form of ointment, p-RA for intravenous and intramuscular administration, alcohol solution, capsules or tablets.
Pharmacological action
Antibacterial, bacteriostatic.
Pharmacodynamics and pharmacokinetics
The mechanism of action of this substance is based on its ability to disrupt the synthesis of microbial proteins by inhibiting the enzyme dioxo-peptidyl-transferase. Chloramphenicol has bacteriostatic action, is active to staphylococci, streptococci, gram-negative bacteria (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae and major viruses. A characteristic feature of the antibiotic is that it acts on strains resistant to penicillin, sulfanilamide and streptomycin. Tolerance to the drug develops slowly.

 

Химические свойства

Хлорамфеникол – наиболее яркий представитель группы антибиотиков амфениколы. Антибактериальные свойства наиболее выражены у его левовращающего изомера.
Вещество представляет собой горькие кристаллы без цвета и запаха. Средство плохо растворяется в воде, хорошо растворимо в пиридине, пропиленгликоле, этаноле, этиленгликоле. Его используют в качестве антибиотика широкого спектра действия в животноводстве, медицине, ветеринарии. Рацемическая форма лекарства называется синтомицин. Торговое название Хлорамфеникола – Левомицетин.
Впервые синтезировано вещество было в 40 годах 20 века из Streptomyces venezuelae. Сейчас антибиотик получают путем 10-стадийного синтеза из стирола. Он достаточно эффективен, однако токсичен и нередко вызывает побочные реакции. Препараты, содержащие данное вещество выпускают в виде мази, р-ра для внутривенного и внутримышечного введения, спиртового раствора, капсул или таблеток.

 

Фармакологическое действие

Антибактериальное, бактериостатическое.

 

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия данного вещества основан на его способности нарушать процессы синтеза белков микроорганизмов путем ингибирования фермента диоксо-пептидил-трансферазы. Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием, проявляет активность к стафилоккокам, стрептококкам, грамотрицательным бактериям (Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Salmonella spp., Rickettsia spp., Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Shigella spp., Serratia spp., Proteus spp.), Spirochaetaceae и крупным вирусам. Характерной особенностью антибиотика является то, что он действует на штаммы, устойчивые к пенициллину, сульфаниламиду и стрептомицину. Толерантность к препарату развивается медленно.
После приема внутрь быстро усваивается через желудочно-кишечный тракт, максимальной своей концентрации достигает через 2-3 часа, биологическая доступность средства до 90%. Около половины вещества связывается с белками плазмы крови.
Хлорамфеникол подвергается реакциям метаболизма в печени. В течение 1,5-3 часов лек. средство выводится через почки, с калом и желчью. Также вещество подвергается гидролизу в кишечнике, образуя неактивные метаболиты.
При местном использовании или попадании в конъюнктивальный мешок средство имеет низкую степень системной абсорбции.
Однако, антибиотик создает достаточную концентрацию во влаге глаза или на поверхности кожи, чтобы оказывать бактериостатическое действие.

 

Показания к применению

В виде таблеток и капсул вещество используют для лечения брюшного тифа, сальмонеллеза в генерализированной форме, паратифа, бруцеллеза, различных риккетсиозов, туляремии, абсцессов мозга, дизентерии, менингококковых инфекций.
Средство используют при трахоме, хламидиозе, эрлихиозе, гнойных раневых инфекциях, перитоните, различных инфекциях моче- и желчевыводящих путей, паховой лимфогранулеме, иерсиниозе.
Для наружного использования лекарство назначают при инфекционных заболеваниях кожи: ожогах, ранах, трофических язвах, фурункулах, пролежнях, для лечения трещин на сосках у кормящих мам.
В конъюнктивальный мешок препарат закапывают для лечения бактериальных инфекций глаз, кератита, конъюнктивита, блефарита, склерита, эписклерита, кератоконъюнктивита.

 

Противопоказания

Препараты, в состав которых входит данное вещество нельзя назначать:
• при заболеваниях крови;
• детям в возрасте до одного месяца;
• пациентам с заболеваниями печени и дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• при псориазе, грибковых поражениях кожи и экземе;
• беременным и кормящим женщинам;
• при аллергии на Хлорамфеникол или прочие антибиотики этой группы.
Особую осторожность нужно соблюдать при заболеваниях сердца и сосудов, склонным к аллергии пациентам.

 

Побочные действия

Прием лекарства может вызвать:
• тромбоцитопению, агранулоцитоз, лейкопению, апластическую анемию;
• невриты, головную боль, делирий, различные галлюцинации, депрессию, спутанность сознания;
• раздражение и зуд при местном применении;
• крапивницу, отек Квинке, высыпания на коже;
• тошноту, понос, повышенное газообразование, рвоту, раздражение на слизистой рта, несварение желудка;
• ретикулоцитопению, гипогемоглобинемию;
• нарушение восприятия вкуса, снижение остроты зрения и слуха;
• дисбактериоз;
• дерматиты, грибковые инфекции.
У маленьких детей, в возрасте до 12 месяцев может возникнуть кардиоваскулярный коллапс.

 

Инструкция по применению Хлорамфеникола (Способ и дозировка)

Средство используют внутривенно, внутримышечно, перорально, местно, конъюнктивально.
Схема лечения и продолжительность зависит от заболевания и лекарственной формы, определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом.

 

Инструкция по применению Хлорамфеникола

Таблетки принимают за 30 минут перед приемом пищи или через час после.
При внутримышечном, внутривенном введении и приеме внутрь взрослым назначают по 2 грамма действующего вещества в сутки, разделенных на 3-4 приема по 250-500 мг. Максимальная суточная дозировка – 4 грамма может быть назначена лечащим врачом. При этом необходимо производить контроль показателей крови и работы почек.
Детям:
• в возрасте до 3 лет назначают по 10-15 мг на кг массы тела;
• в возрасте от 3 до 8 лет – по 15-20 мг на один кг веса;
• детям старше 8 лет – 20-30 мг на кг.
Кратность приема – такая же, как и для взрослых.
Продолжительность лечения антибиотиком обычно составляет от одной недели до 10 дней. Максимум — 14 дней.
При местном применении Хлорамфеникол р-р 5% или 10% наносят на пораженные участки с помощью марлевых салфеток несколько раз в день. Лекарство можно накладывать с окклюзионной повязкой, в таком случае перевязки осуществляют раз в 3-4 дня (держать не более пяти дней), пока рана не начнет затягиваться и не очистится.
Конъюнктивально вещество используют в виде 1% или 0,25% р-ов, в сочетании с другими лекарствами.

 

Передозировка

При передозировке наиболее вероятно проявление кардиоваскулярного синдрома, особенно у новорожденных детей.
Симптомы: снижение температуры тела, сбивчивое дыхание, сердечно-сосудистая недостаточность, отсутствие реакций на внешние раздражители. Вероятность развития летального исхода у детей достигает 40%.
В качестве лечения назначают гемосорбцию и устраняют нежелательные симптомы.

 

Взаимодействие

Применение лекарства с клиндамицином, эритромицином, линкомицином усиливает эффективность обоих препаратов.
При сочетании Хлорамфеникола с гипогликемическими средствами действие последних усиливается, концентрация гипогликемических препаратов в крови увеличивается за счет замедления их метаболизма в тканях печени.
Сочетанный прием лекарств, угнетающих деятельность костного мозга, и данного антибиотика приводит к усилению действия препаратов, влияющих на костный мозг.
Лекарственное средство снижает эффективность антибиотиков ряда пенициллина.
Сочетание препарата с фенобарбиталом, варфарином и фенитоином приводит к замедлению метаболизма обоих средств и увеличению времени их выведения из организма.

 

Условия продажи

По рецепту.

 

Условия хранения

В зависимости от лекарственной формы препарату требуются различные условия хранения. Как правило, средство хранится в сухом, прохладном, недоступном маленьким детям месте.

 

Срок годности

Спиртовой раствор хранится 1 год.
2 года – капли для глаз и спрей для местного применения.
5 лет – таблетки и капсулы.

 

Особые указания

При лечении пациентов ранее проходящих лучевую терапию или же курс цитостатиков следует соблюдать осторожность.