Ацикловир – Acyclovir
Хубей Йтай Фармасеутикал Ко.Лтд, Китай
Pharmacological action
Antiviral drug, a synthetic analogue of thymidine nucleoside, which has a highly selective effect on herpes viruses. Inside the virus-infected cells under the action of viral thymidine kinase is a series of successive reactions of transformation of acyclovir into mono -, di - and triphosphate of acyclovir. Acyclovir triphosphate integrates into the viral DNA chain and blocks its synthesis through competitive inhibition of viral DNA polymerase.
Specificity and very high selectivity of action is also due to its predominant accumulation in cells affected by the herpes virus. Highly active against Herpes simplex virus type 1 and 2; varicella zoster virus (varicella zoster); Epstein-Barr virus (virus types are listed in ascending order of the minimum inhibitory concentration of acyclovir). Moderately active against cytomegalovirus.
In herpes prevents the formation of new elements of the rash, reduces the likelihood of skin dissemination and visceral complications, accelerates the formation of crusts, reduces pain in the acute phase of herpes zoster.
Pharmacokinetics
When using the ointment on intact skin: minimal absorption; not determined in the blood and urine.
Affected skin: absorption is moderate; in patients with normal renal function, serum concentrations are up to 0.28 µg/ml, in patients with chronic renal failure - up to 0.78 µg/ml. Excreted by the kidneys (up to 9.4% of the daily dose).
Indications
Herpes simplex skin and mucous membranes, genital herpes (primary and recurrent); localized herpes zoster (support therapy).

 

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.
При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

 

Фармакокинетика

При применении мази на интактной коже: всасывание минимальное; не определяется в крови и моче.
Пораженная кожа: всасывание умеренное; у больных с нормальной функцией почек концентрация в сыворотке крови составляет до 0.28 мкг/мл, у больных с хронической почечной недостаточностью - до 0.78 мкг/мл. Выводится почками (до 9.4% суточной дозы).

 

Показания

Простой герпес кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (вспомогательное лечение).

 

Режим дозирования

Мазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сут (как можно раньше после начала инфекции). Полоску мази 1.25 см следует наносить на 25 кв.см пораженной кожи. Важно начинать лечение рецидивирующей инфекции во время продромальной фазы или в самом начале проявления инфекции. Длительность лечения - не менее 5 дней, максимум 10 дней.

 

Побочное действие

При наружном применении - болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит, аллергические реакции, отёк в месте нанесения.

 

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность.

 

Особые указания

Мазь не следует наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз. Мазь ацикловира эффективна для профилактики рецидивов герпеса губ. Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато (при первых признаках инфекции).
Для реализации лечебного эффекта ацикловира имеет значение состояние иммунной системы организма. Пациентам со сниженным иммунитетом (при ВИЧ/СПИДе или после трансплантации костного мозга) на фоне местного применения мази ацикловира следует назначать системное введение препарата, так же как в случае тяжелого и рецидивирующего течения герпетической инфекции.
Для предупреждения аутоинокуляции на другие участки кожи необходимо использовать напальчники или резиновые перчатки.
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Ацикловир не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

 

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

 

Лекарственное взаимодействие

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

 

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности. 3 года. Не использовать после истечения срока годности.