Pharmacological action
NSAIDs, a derivative of phenylpropionic acid. It has anti-inflammatory, analgesic and antipyretic effects.
The mechanism of action is associated with inhibition of COX activity - the main enzyme metabolism of arachidonic acid, which is a precursor of prostaglandins, which play a major role in the pathogenesis of inflammation, pain and fever. Analgesic effect is due to both peripheral (indirectly, through the suppression of prostaglandin synthesis) and Central mechanism (inhibition of prostaglandin synthesis in the Central and peripheral nervous system). Inhibits platelet aggregation.
In external use has anti-inflammatory and analgesic effect. Reduces morning stiffness, increases the volume of movements in the joints.
Pharmacokinetics
When ingested, ibuprofen is almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. Simultaneous eating slows the rate of absorption. Metabolized in the liver (90%). T1/2 is 2-3 hours.
80% of the dose is excreted in the urine mainly in the form of metabolites (70%), 10% - unchanged; 20% is excreted through the intestine in the form of metabolites.
Indications
Inflammatory and degenerative diseases of the joints and spine (including rheumatic and rheumatoid arthritis, ankylosing spondylitis, osteoarthritis), articular syndrome in acute gout, psoriatic arthritis, ankylosing spondylitis, tendinitis, bursitis, radiculitis, traumatic inflammation of the soft tissues and musculoskeletal system. Neuralgia, myalgia, pain syndrome in infectious and inflammatory diseases of the ENT organs, adnexitis, algodismenorrhea, headache and toothache. Fever in infectious and inflammatory diseases.

 

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилпропионовой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено как периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов), так и центральным механизмом (ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе). Подавляет агрегацию тромбоцитов.
При наружном применении оказывает противовоспалительное и анальгезирующее действие. Уменьшает утреннюю скованность, способствует увеличению объема движений в суставах.

 

Фармакокинетика

При приеме внутрь ибупрофен практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи замедляет скорость всасывания. Метаболизируется в печени (90%). T1/2 составляет 2-3 ч.
80% дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов (70%), 10% - в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов.

 

Показания

Воспалительно-дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (в т.ч. ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз), суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, тендинит, бурсит, радикулит, травматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата. Невралгии, миалгии, болевой синдром при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, альгодисменорея, головная и зубная боль. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

 

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от нозологической формы заболевания, выраженности клинических проявлений. При приеме внутрь или ректально для взрослых разовая доза составляет 200-800 мг, частота приема - 3-4 раза/сут; для детей - 20-40 мг/кг/сут в несколько приемов.
Наружно применяют в течение 2-3 недель.
Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь или ректально составляет 2.4 г.

 

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, анорексия, рвота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, диарея; возможно развитие эрозивно-язвенных поражений ЖКТ; редко - кровотечения из ЖКТ; при длительном применении возможны нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, нарушения сна, возбуждение, нарушения зрения.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении возможны анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны мочевыделительной системы: при длительном применении возможны нарушения функции почек.
Аллергические реакции: часто - кожная сыпь, отек Квинке; редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), бронхоспастический синдром.
Местные реакции: при наружном применении возможны гиперемия кожи, ощущение жжения или покалывания.

 

Противопоказания к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, заболевания зрительного нерва, "аспириновая триада", нарушения кроветворения, выраженные нарушения функции почек и/или печени; III триместр беременности; повышенная чувствительность к ибупрофену.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек. С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях почек.

 

Особые указания

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях печени и почек, хронической сердечной недостаточности, при диспептических симптомах перед началом лечения, непосредственно после проведения хирургических вмешательств, при указаниях в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и заболевания ЖКТ, аллергические реакции, связанные с приемом НПВС.
В процессе лечения необходим систематический контроль функций печени и почек, картины периферической крови.
Не следует применять наружно на поврежденных участках кожи.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ибупрофен уменьшает действие антигипертензивных средств (ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов), диуретиков (фуросемида, гидрохлоротиазида).
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно усиление их действия.
При одновременном применении с ГКС повышается риск развития побочного действия со стороны ЖКТ.
При одновременном применении ибупрофен может вытеснять из соединений с белками плазмы крови непрямые антикоагулянты (аценокумарол), производные гидантоина (фенитоин), пероральные гипогликемические препараты производные сульфонилмочевины.
При одновременном применении с амлодипином возможно небольшое уменьшение антигипертензивного действия амлодипина; с ацетилсалициловой кислотой - уменьшается концентрация ибупрофена в плазме крови; с баклофеном - описан случай усиления токсического действия баклофена.
При одновременном применении с варфарином возможно увеличение времени кровотечения, наблюдались также микрогематурия, гематомы; с каптоприлом - возможно уменьшение антигипертензивного действия каптоприла; с колестирамином - умеренно выраженное уменьшение абсорбции ибупрофена.
При одновременном применении с лития карбонатом повышается концентрация лития в плазме крови.
При одновременном применении с магния гидроксидом повышается начальная абсорбция ибупрофена; с метотрексатом - повышается токсичность метотрексата.