Чанчжоу Цзяэркэ Фармасьютикалз Груп Корп.Лтд

 

Pharmacological action
Gestagen. Yellow body hormone. It causes the transition of the uterine mucosa from the phase of proliferation caused by follicular hormone to the secretory phase, and after fertilization contributes to its transition to the state necessary for the development of the fertilized egg. Reduces the excitability and contractility of the muscles of the uterus and fallopian tubes, stimulates the development of the end elements of the breast. Does not have androgenic activity. Progesterone has a weak effect on protein metabolism, promotes fat deposition and accumulation of glucose in the liver, and reduces sodium reabsorption in the renal tubules.
Progesterone has a blocking effect on the secretion of hypothalamic factors of release of LH and FSH, inhibits the formation of gonadotropins in the pituitary gland and inhibits ovulation.
Pharmacokinetics
After the / m injection is absorbed quickly and almost completely. Metabolized in the liver, most metabolites form conjugates with glucuronic and sulfuric acids.
T1/2 of the plasma is a few minutes. Excreted in urine – 50-60% and feces – more than 10%. The number of metabolites that are excreted in the urine varies depending on the phase of the corpus luteum.
Indications
Dysfunctional uterine bleeding, metrorragia, amenorrhea, habitual miscarriage. Contraception.

 

Фармакологическое действие

Гестаген. Гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Не обладает андрогенной активностью. Прогестерон оказывает слабое действие на метаболизм белка, способствует депонированию жиров и накоплению глюкозы в печени, а также снижает реабсорбцию натрия в почечных канальцах.
Прогестерон оказывает блокирующее действие на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.

 

Фармакокинетика

После в/м инъекции всасывается быстро и практически полностью. Метаболизируется в печени, большинство метаболитов образуют конъюгаты с глюкуроновой и серной кислотами.
T1/2 из плазмы составляет несколько минут. Выводится с мочой – 50-60% и с калом – более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся с мочой колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

 

Показания

Дисфункциональные маточные кровотечения, метроррагия, аменорея, привычный выкидыш. Контрацепция.

 

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. Доза, частота и продолжительность лечения определяются по схеме в зависимости от показаний и клинической ситуации.

 

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД.
Со стороны обмена веществ: отеки.
Со стороны пищеварительной системы: нарушения функции печени, желтуха; редко (при длительном применении) - тошнота, рвота.
Со стороны эндокринной системы: редко (при длительном применении) - снижение либидо, увеличение массы тела, боль и напряжение в молочных железах, нерегулярные маточные кровотечения.
Со стороны ЦНС: редко (при длительном применении) - головная боль, депрессия.

 

Противопоказания к применению

Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания).

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, гепатите. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции печени.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции почек.

 

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции печени или почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

 

Лекарственное взаимодействие

Уменьшает интенсивность действия препаратов, стимулирующих гладкие мышцы матки, анаболических стероидов, гонадотропных гормонов передней доли гипофиза.
Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов.
При одновременном применении с барбитуратами отмечается уменьшение действия прогестерона.