Шандонг Ксинхуа Фармасьютикал Ко.Лтд, Китай

 

Pharmacological action
Caviston is a combined product whose action is determined by the components included in its composition. The combination of the three components of the drug leads to a mutual strengthening of their pharmacological action.
Paracetamol and propyphenazone has analgesic and antipyretic action. Paracetamol is a non-narcotic analgesic. Blocks cyclooxygenase (COX) only in the Central nervous system, affecting the centers of pain and thermoregulation (in inflamed tissues, cell peroxidases neutralize the effect of paracetamol on COX), which explains the almost complete absence of anti-inflammatory effect. The absence of influence on the synthesis of prostaglandins (PG) in peripheral tissues causes the absence of a negative effect on water-salt metabolism (sodium and water retention) and gastrointestinal mucosa.
Propyphenazone is a pyrazolone derivative. The mechanism of action is carried out by inhibiting COX, involved in the formation of prostaglandins from arachidonic acid.
Caffeine increases the reflex excitability of the spinal cord, stimulates the respiratory and vasomotor centers, dilates the blood vessels of skeletal muscles, brain, heart, kidneys, reduces platelet aggregation; reduces drowsiness, fatigue. In this combination, caffeine in a small dose has virtually no stimulating effect on the Central nervous system, but contributes to the regulation of vascular tone of the brain, reduces drowsiness, increases the analgesic effect of other components of the drug.

 

Фармакологическое действие

Сафистон представляет собой комбинированный препарат, действие которого определяется компонентами, входящими в его состав. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Парацетамол и пропифеназон обладают обезболивающим и жаропонижающим действием. Парацетамол - ненаркотический анальгетик. Блокирует циклооксигеназу (ЦОГ) только в ЦНС, воздействуя на центры боли и терморегуляции (в воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ), что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Отсутствие влияния на синтез простагландинов (ПГ) в периферических тканях обусловливает отсутствие у него отрицательного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую ЖКТ.
Пропифеназон является производным пиразолона. Механизм действия осуществляется путем ингибирования ЦОГ, участвующей в образовании простагландинов из арахидоновой кислоты.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на ЦНС, однако способствует регуляции тонуса сосудов мозга, уменьшает сонливость, усиливает болеутоляющее действие других компонентов препарата.

 

Фармакокинетика

Парацетамол
Абсорбция - высокая, связь с белками плазмы - 15%, TCmax - 20-30 мин. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы проникает в грудное молоко. Терапевтическая эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами с образованием неактивных метаболитов: 17% подвергается гидроксилированию с образованием неактивных метаболитов, которые коныогируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутадиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. T1/2 - 2-3 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения. Выводится почками в неизмененном виде 3%.
Пропифеназон
Максималльная концентрация пропифеназона в плазме достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. T1/2 составляет 1-1,5 ч. Сочетание с парацетамолом увеличивает время его выведения на 40%, что играет значительную роль, т.к позволяет сократить число приемов препарата в течение суток. Выводится почками.
Кофеин
Время достижения Cmax - 1 ч; T1/2 - 3.5 ч; 65- 80% кофеина выводится почками главным образом в виде 1-метилксатина, 1-метилмочевой кислоты и ацетилированных производных урацила, небольшое количество превращается в теофиллин и теобромин.

 

Показания

Купирование болевого синдрома слабой и средней интенсивности различного генеза:
— головная боль;
— мигрень;
— зубная боль;
— артралгии;
— миалгии;
— альгодисменорея;
В качестве жаропонижающего средства при лихорадочных состояниях на фоне инфекционно-воспалительных заболеваний (ОРВИ, в том числе грипп и т.п.).

 

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, бессонница.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, тяжесть и неприятные ощущения в области желудка;
Со стороны кроветворной системы: тромбоцнтопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, мультиформная эксудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпндермальный некролиз (синдром Лайела).

 

Противопоказания к применению

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
— дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая);
— острая гематопорфирия;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости НПВС (в том числе в анамнезе);
— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания;
— внутричерепная гипертензия;
— острый инфаркт миокарда;
— ишемическая болезнь сердца;
— аритмии;
— артериальная гипертензия;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— глаукома;
— бессонница;
С осторожностью: доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора), пожилой возраст, алкоголизм, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности.

 

Особые указания

При длительном применении препарата (более 5 дней) необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Во время лечения следует отказаться от употребления алкогольсодержаших напитков (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
Чрезмерное употребление кофеинсодержащих продуктов (кофе, чай) на фоне лечения может вызвать симптомы передозировки.
Прием препарата может затруднить установление диагноза при остром абдоминальном болевом синдроме.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с техникой, требующей повышенной концентрации внимания
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка

Симптомы: (обусловлены парацетамолом, проявляются после приема 10-15 г) бледность кожных покровов, снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, гепатотоксическое и нефротоксичсскос действие, в тяжелых случаях - печеночная недостаточность, гепатонекроз. повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение протромбинового времени, энцефалопатия и коматозное состояние.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного утля, симптоматическая терапия, введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиоиа -мстионииа через 8-9 часов после передозировки и N-ацетилцистеина через 12 часов.
Высокие дозы кофеина вызывают следующие симптомы: головная боль, тремор, раздражительность, гастралгия, ажитация, двигательное беспокойство, спутанность сознания, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, тошнота, рвота, звон в ушах, судороги (при острой передозировке - тоннко-клонические).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание вентиляции легких п оксигеиацни. при судорогах внутривенно диазепам, фенобарбитал, поддержание водно-электролптного баланса.

 

Лекарственное взаимодействие

Эффективность препарата может снизиться при одновременном применении с колестирамином, холинолитиками, антидепрессантами, щелочными веществами.
При одновременном применении Сафистона с барбитуратами, противосудорожными препаратами, этанолом значительно повышается гепатотоксичное действие.
Метоклопрамид ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорафеникола увеличивается в 5 раз.
Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов.
Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина; снижает всасывание препаратов кальция; снижает эффект наркотических и снотворных средств, увеличивает выведение препаратов лития; ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных глпкозидов, повышает их токсичность.
Одновременное применение кофеина с бета-адреноблокаторамн может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов, с бета-адреномиметиками к дополнительной стимуляции ЦНС и другим токсическим эффектам.
Кофеин может снижать клиренс теофиллина, и возможно других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и других токсических эффектов.
Ингибиторы моноаминоокендазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин и большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженное повышение артериального давления.
Никотин увеличивает скорость выведения кофеина.
Кофеин является антагонистом аденозина.
Пропифеназон может усиливать действие пероральных гиполипидемических средств, сульфаниламидных препаратов., антикоагулянтов, ульцерогенный эффект глюкокортикостероидов, снижает эффективность калийсберегающих диуретиков.

 

Условия и сроки хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

 

Срок годности - 3 года.