Pharmacology
Pharmacological action - anti-inflammatory, antiallergic, antipruritic, glucocorticoid.
Binds to specific receptors located in the cytoplasm of target organ cells and activates mRNA synthesis; induces the formation of lipocortin proteins, one of which — lipomodulin, inhibits the activity of phospholipase A2. It affects all types of metabolism. Accelerates protein catabolism. Reduces the utilization of glucose by insulin-dependent tissues, causes hyperglycemia, increases the amount of glycogen, increases the breakdown of fats, delays sodium and water ions, promotes the excretion of potassium, reduces the absorption of calcium ions, causes hypocalcemia, induces the secretion of parathyroid hormone, mobilizing calcium from bone tissue. Reduces the number of lymphocytes and eosinophils, causes erythrocytosis (stimulates the production of erythropoietins). Anti-inflammatory effect is caused by inhibition of phospholipase A2 activity and stabilization of cell membranes and organelles, including lysosomes; inhibits the formation of arachidonic acid and products of its metabolism (PG, TX, leukotrienes), and inhibits hyaluronidase; inhibits the division of fat cells, and prevents their degranulation, reducing the liberatiou of inflammatory mediators (histamine, serotonin, bradykinin), suppresses the synthesis of platelet-activating factor. Reduces the proliferation of connective tissue. Immunosuppressive and antiallergic effects are the result of a decrease in the migration of the number of B - and T-lymphocytes and violations of their interaction. Increases the anti-shock effect, blood PRESSURE (increases the level of catecholamines in the blood), restores the sensitivity of adrenoreceptors to noradrenaline and adrenaline, narrows blood vessels, activates liver enzymes involved in the metabolism of xenobiotics (antitoxic effect).
Easily penetrates the skin through the stratum corneum. Does not undergo biotransformation in the skin and accumulates in the stratum corneum (found in the skin even after 15 days from its topical application). With the external use of fluocinolone acetonide is slightly absorbed into the systemic circulation, biotransformation in the liver with the formation of inactive metabolites. Excreted mainly by the kidneys. Absorption of acetonide fluocinolone is more pronounced when applied to the skin of the face and affected areas of the skin, as well as the use of occlusive dressings. In addition, the absorption increases with frequent use and application to large areas of the skin. Absorption of the drug in children is more pronounced than in adults.
Глюкокортикоид для местного применения.
Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок без запаха, практически нерастворим в воде, мало растворим в хлороформе, растворим в этаноле, ацетоне и метаноле. Молекулярная масса 452,50.

 

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоаллергическое, противозудное, глюкокортикоидное.
Связывается со специфическими рецепторами, расположенными в цитоплазме клеток органов-мишеней и активирует синтез мРНК; индуцирует образование белков-липокортинов, один из которых — липомодулин, угнетает активность фосфолипазы A2. Влияет на все виды метаболизма. Ускоряет катаболизм белков. Снижает утилизацию глюкозы инсулинзависимыми тканями, вызывает гипергликемию, увеличивает количество гликогена, усиливает распад жиров, задерживает ионы натрия и воды, способствует выведению калия, снижает абсорбцию ионов кальция, вызывает гипокальциемию, индуцирует секрецию паратгормона, мобилизующего кальций из костной ткани. Уменьшает количество лимфоцитов и эозинофилов, вызывает эритроцитоз (стимулирует выработку эритропоэтинов). Противовоспалительное действие обусловлено угнетением активности фосфолипазы A2 и стабилизацией мембран клеток и органелл, в т.ч. лизосом; тормозит образование арахидоновой кислоты и продуктов ее метаболизма (ПГ, Тх, лейкотриены), ингибирует гиалуронидазу; угнетает деление тучных клеток, препятствует их дегрануляции, уменьшая либерацию медиаторов воспаления (гистамин, серотонин, брадикинин), подавляет синтез фактора активации тромбоцитов. Снижает пролиферацию соединительной ткани. Иммунодепрессивный и противоаллергический эффекты являются следствием уменьшения миграции количества B- и Т-лимфоцитов и нарушения их взаимодействия. Повышает противошоковый эффект, АД (увеличивает уровень катехоламинов в крови), восстанавливает чувствительность адренорецепторов к норадреналину и адреналину, суживает сосуды, активирует ферменты печени, участвующие в метаболизме ксенобиотиков (антитоксическое действие).
Легко проникает в кожу через роговой слой. Не подвергается биотрансформации в коже и кумулирует в роговом слое (обнаруживается в коже даже через 15 дней с момента его местного применения). При наружном применении флуоцинолона ацетонид в незначительной степени всасывается в системный кровоток, подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется преимущественно почками. Всасывание флуоцинолона ацетонида более выражено при нанесении его на кожу лица и пораженные участки кожи, а также при применении окклюзионных повязок. Кроме того, всасывание возрастает при частом применении и нанесении на обширные участки кожи. Всасывание препарата у детей более выражено, чем у взрослых.

 

Применение вещества Флуоцинолона ацетонид

Острые и тяжелые неинфицированные воспалительные поражения кожи, в т.ч. экзема различного генеза и локализации, атопический дерматит, псориаз (в т.ч. волосистой кожи головы), красный плоский лишай, себорейный дерматит (в т.ч. волосистых участков кожи), кожный зуд различного генеза, дискоидная красная волчанка, аллергические заболевания кожи, многоформная эритема, почесуха, ожоги I степени, солнечные ожоги, укусы насекомых.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность; бактериальные, вирусные и грибковые кожные заболевания, пиодермия, аногенитальный зуд, туберкулез кожи, кожные проявления сифилиса, раневые повреждения кожи, предраковые и опухолевые заболевания кожи, пеленочная сыпь, обширные псориатические высыпания (бляшки), розовые и вульгарные угри (в случае применения при обыкновенных или розовых угрях возможно обострение течения заболевания); трофические язвы голени, связанные с варикозным расширением вен, детский возраст до 2 лет.

 

Побочные действия вещества Флуоцинолона ацетонид

Местные реакции: жжение, кожный зуд, угревая сыпь, постстероидная сосудистая пурпура, угнетение роста эпидермиса, атрофия кожи и телеангиэктазии, сухость кожи, периоральный дерматит, стрии, фолликулит, повышенное оволосение или облысение, меланодермия или обесцвечивание кожи, вторичные инфицированные поражения кожи.
При длительном применении и/или нанесении на большие поверхности тела возможны системные реакции, характерные для глюкокортикоидов, в т.ч. стероидная язва желудка, надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, замедление репаративных процессов, стероидный сахарный диабет, периферические отеки, артериальная гипертензия, вторичный иммунодефицит (обострение хронических инфекционных заболеваний, генерализация инфекционного процесса, развитие оппортунистических инфекций), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).

 

Взаимодействие

Совместим с противомикробными ЛС. Снижает активность гипотензивных, диуретических, гипогликемических, анаболических, антиаритмических средств, препаратов калия. Диуретические ЛС (кроме калийсберегающих) повышают риск развития гипокалиемии. Во время лечения не следует проводить вакцинацию и иммунизацию в связи с иммунодепрессивным эффектом препарата.

 

Передозировка

Симптомы: раздражение кожи на месте нанесения (зуд, жжение), гипергликемия, глюкозурия, синдром Иценко-Кушинга.
Лечение: симптоматическое на фоне постепенной отмены препарата.

 

Меры предосторожности вещества Флуоцинолона ацетонид

Используют только короткими курсами на небольших участках кожи. Детям старше 2 лет назначают с осторожностью, 1 раз в сутки, на небольших участках кожи. Длительность назначения у детей не должна превышать 5 дней. С осторожностью применяют у девушек в период полового созревания. С особой осторожностью применяют на коже век или в области глаз у больных с глаукомой или катарактой (возможно усиление симптомов заболевания). При нанесении на кожу лица увеличивается всасывание препарата и даже после кратковременного применения повышается возможность появления побочных эффектов (телеангиэктазии, атрофия кожи, периоральный дерматит), поэтому применять препарат в этой области следует с особой осторожностью. С осторожностью назначать пациентам с атрофическими изменениями кожи, особенно людям пожилого возраста. Во время лечения рекомендуется носить свободную одежду.