Празиквантел - Praziquantel.

 

Chemical property
Praziquantel is a broad-spectrum anthelmintic agent, which is included in the list of the most important and vital drugs. The drug is effective against adult tapeworms, their larvae and digenetic flukes.
Molecular weight = 312.4 grams per mole. The substance is synthesized as a bitter white crystalline powder that dissolves well in dimethyl sulfoxide, ethanol and chloroform. The compound is hygroscopic, poorly soluble in water.
Preparations based on this substance are produced in the form of conventional tablets or tablets coated with a film shell.
Pharmacological action
Anthelmintic.
Pharmacodynamics and pharmacokinetics
The drug significantly increases the ability of semi-waterproof membranes of parasite cells (helminths) to pass calcium ions. Resulting in a generalized contraction of the muscles, resulting in persistent paralysis, then the worms die. Also under the action of the drug is vacuolization and serious damage to the epithelial tissue of the body of the worm. This leads to an increase in the vulnerability of the parasite, its destruction by the human immune system and the destruction of the shell under the action of digestive enzymes.
Despite the fact that the tool has little biological availability, after taking the tablets, the active substance is fully and quickly absorbed by the body. The maximum concentration in the blood is reached within 60-180 minutes. The degree of binding to plasma proteins is up to 80%. The drug is metabolized in the liver, with the formation of inactive poly - and monohydroxylated metabolites.
The half-life is 0.8 to 1.5 hours for Praziquantel and up to 6 hours for its inactive metabolites. The drug is excreted through the kidneys, a small part of it – with fecal masses.

 

Химические свойства

Празиквантел – это противогельминтное средство широкого спектра действия, которое входит в перечень важнейших и жизненно необходимых препаратов. Лекарство эффективно против взрослых ленточных червей, их личинок и дигенетических сосальщиков.
Молекулярная масса средства = 312,4 граммам на моль. Вещество синтезируют в виде горького белого кристаллического порошка, который хорошо растворяется в диметилсульфоксиде, этаноле и хлороформе. Соединение гигроскопично, плохо растворимо в воде.
Препараты на основе данного вещества выпускают в форме обычных таблеток или таблеток, покрытых пленочной оболочкой.

 

Фармакологическое действие

Антигельминтное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство значительно увеличивает способность полунепроницаемых мембран клеток паразитов (гельминтов) пропускать ионы кальция. В результате чего происходит генерализованное сокращение мускулатуры, переходящее в стойкий паралич, затем гельминты погибают. Также под действием препарата происходит вакуолизация и серьезные повреждения эпителиальной ткани тела червя. Это приводит к увеличению уязвимости паразита, его уничтожению иммунной системой человека и разрушению оболочки под действием пищеварительных ферментов.
Несмотря на то, что средство обладает небольшой биологической доступностью, после приема таблеток действующее вещество полно и быстро усваивается организмом. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 60-180 минут. Степень связывания с белками плазмы крови составляет до 80%. Метаболизируется лекарство в печени, при это образуются неактивные поли- и моногидроксилированные метаболиты.
Период полувыведения составляет от 0,8 до 1,5 часа для Празиквантела и до 6 часов для его неактивных метаболитов. Выводится лекарство через почки, незначительная его часть – с каловыми массами.

 

Показания к применению

Празиквантел назначают:
• при шистосомозах (кишечника и мочеполовой системы);
• для лечения цестодоз кишечника (тениоза, гименолепидоза, тениаринхоза, дифиллоботриоза);
• при трематодозах (клонорхозе, метагонимозе, описторхозе, парагонимозе, фасциолопсидозе и т.д.);
• пациентам с нейроцистицеркозом.

 

Противопоказания

Лекарственное средство не используют:
• для лечения цистицеркоза глаз;
• при наличии аллергии на активный компонент;
• в сочетании с рифампицином.
С осторожностью препарат назначают:
• детям младше 4 лет;
• при печеночной недостаточности, в том числе при цистицеркозе печени;
• женщинам в 1 триместре беременности;
• во время кормления грудью.

 

Побочные действия

Побочные реакции, возникающие в процессе лечения препаратом, могут развиться под влиянием действующего вещества, инфекции или вследствие реакции организма на гибель гельминтов. Установить точную причину обычно бывает сложно.
В процессе лечения Празиквантелом наблюдаются:
• болезненные ощущения в животе, рвота, понос, тошнота, снижение аппетита;
• лихорадка, миалгия, астения;
• головные боли, сонливость, повышение судорожной активности и головокружение;
• аллергические реакции местного характера (крапивница, высыпания на коже), полисерозит (редко);
• лечение нейроцистицеркоза – менингизм, рост внутричерепного давления, нарушения мышления, гипертермия;
• повышение уровня ферментов печени (редко).

 

Празиквантел, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Суточная дозировка, схема и продолжительность лечения зависит от возбудителя и лекарственной формы.
Согласно инструкции на Празиквантел таблетки принимают внутрь. Если они покрыты кишечнорастворимой оболочкой, то их нельзя разделять или разжевывать. Таблетки глотают целиком перед едой или во время еды, запивают небольшим количеством воды.
Если лекарство рекомендуется принимать один раз в день, то лучше это сделать во время ужина. Интервал между приемами должен составлять от 4 до 6 часов.

 

Празиквантел, инструкция по применению

Как правило, назначают по 40 мг вещества на один кг веса пациента в день, за один прием или распределяя на 2 приема. Достаточно пропить лекарство в течение одного дня.
Если заболевание вызвано Schistosoma japonicum или Schistosoma mekongi, то принимают по 60 мг на кг веса больного в день. Суточную дозу можно распределить на 2 приема. Курс лечения -1 день.
Для устранения Clonorchis sinensis, Opisthorchis viverrini и Paragonimus westermani (включая другие виды гельминтов) назначают по 25 мг на кг массы тела, 3 раза в день. Продолжительность лечения – от 1 до 3 суток.

 

Передозировка

Случаи передозировки средством не описаны.

 

Взаимодействие

Не рекомендуется запивать лекарство грейпфрутовым соком или напитками его содержащими. Это может привести к росту максимальной плазменной концентрации вещества в 1,6 раз и повышению AUC в 1,9 раза.
Противопоказано сочетание Празиквантела с рифампицином, так как последний является очень сильным индуктором фермента цитохрома P450. Рекомендуется назначить альтернативные средства для лечения гельминтоза. При острой необходимости прием рифампицина следует прекратить за 28 дней до использования противогельминтного средства. Прием антибиотика можно начать уже на следующий день после прекращения лечения Празиквантелом.
Индукторы фермента Р450 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, другие противоэпилептические средства, дексаметазон) приводят к снижению концентрации в крови данного вещества.
Сочетанный прием лекарства с хлорохином снижает его плазменную концентрацию и эффективность.
Ингибиторы фермента цитохрома Р450 (кетоконазол, эритромицин, циметидин, интраконазол) повышают его эффективность и максимальную концентрацию в крови.