ALBENDAZOLE " Ningxia DAMO Pharmaceutical Co., Ltd", China
Anthelmintic drug broad spectrum of action; a derivative of benzimidazole carbamate. Albendazole is similar in structure to mebendazole. The main mechanism of action of albendazole is associated with selective suppression of polymerization of β-tubulin, which leads to destruction of cytoplasmic microchannel cells of the intestinal tract of helminths; suppresses glucose utilization and inhibits ATP synthesis, blocks the movement of secretory granules and other organelles in the muscle cells of roundworms, causing their death. Effective in mono - and polynasian. Albendazole is active against intestinal parasites, including nematodes — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, skin larva migrans; cestodes — Hymenolepis nana (dwarf chain), Taenia solium (pork chain), Taenia saginata (bovine chain); trematodes — opisthorchis viverrini, clonorchis Sinensis; protozoa — Giardia lamblia.
Albendazole is active against tissue parasites, including cystic echinococcosis and alveolar echinococcosis, caused by invasion of Echinococcus granulosus and Echinococcus multilocularis, respectively. Effective in the treatment of neurocysticercosis caused by infestation of larvae of the pork tapeworm T. solium, capillariasis caused by Capillaria philippinensis, and gnathostomiasis caused by Gnathostoma spinigerum infestation. Albendazole destroys cysts or significantly reduces their size in patients with granular echinococcosis. After treatment with albendazole, the number of non-viable cysts increases to 90% compared to 10% in patients who were not treated. After the use of albendazole in cysts caused by Echinococcus multilocularis, complete recovery was noted in a smaller part of the patients, in the majority-improvement or

Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное карбамата бензимидазола. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации β-тубулина, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов, включая нематоды — Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis, кожной формы larva migrans; цестоды — Hymenolepis nana (карликовый цепень), Taenia solium (свиной цепень), Taenia saginata (бычий цепень); трематоды — Opisthorchis viverrini, Clonorchis sinensis; простейшие — Giardia lamblia.
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении нейроцистицеркоза, вызываемого инвазией личинок свиного цепня Т. solium, капилляриоза, вызываемого Capillaria philippinensis, и гнатостомоза, вызываемого инвазией Gnathostoma spinigerum. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.
Фармакокинетика
При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме, так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче, желчи, печени, в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости. Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек. При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Применение
Показания
Нейроцистицеркоз, вызванный личиночной формой свиного цепня (Taenia solium). Эхинококкоз печени, легких, брюшины, вызванный личиночной формой собачьего ленточного червя (Echinococcus granulosus). Нематодозы: аскаридоз, трихоцефалез, анкилостомидоз, энтеробиоз, некатороз, токсокароз, стронгилоидоз, описторхоз, лямблиоз, микроспоридиоз. Смешанные гельминтозы, капилляроз, гнатостомоз, трихинеллёз (вызванном Trichinella spiralis и Т. pseudospiralis), гименолепидоз, тениоз, клонорхоз, кожные мигрирующие личинки, лямблиоз у детей.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.
С осторожностью
Угнетение костномозгового кроветворения, печеночная недостаточность, цирроз печени (до и во время лечения следует регулярно контролировать функцию печени).
Способ применения
Внутрь, после еды, таблетки не разжевывают, запивают водой. Суточная доза — 0.4 г (за один прием), для детей — 6 мг/кг. Применение слабительных ЛС и специальная диета не требуются. Дети до 2 лет — цистицеркоз головного мозга: 15 мг/кг/сут в течение 8 сут; при необходимости повторяют. Анкилостомидоз, энтеробиоз, аскаридоз: 0.2 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.2 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед. Дети старше 2 лет и взрослые — цистицеркоз головного мозга: 0.4 г 2 раза в сутки в течение 8-30 сут. Аскаридоз, трихоцефалез, энтеробиоз и анкилостомидоз — 0.4 г однократно, при необходимости повторяют через 3 нед. Лямблиоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут. Стронгилоидоз и цестодоз: 0.4 г 1 раз в сутки в течение 3 сут, при необходимости повторяют через 3 нед.
Побочные действия
Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области, тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения, панцитопения, обратимая алопеция, лихорадка.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, энтеросорбенты.
Взаимодействие
Дексаметазон, празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином, что может повышать эффективность лечения эхинококкоза.