Megestrol acetate - Мегестрола ацетат
" Zhejiang Xianju Pharmaceutical Co.,Ltd", Китай
The composition of the drug Megestrol acetate
The active substance is megestrol.
Pharmacotherapeutic group
Inhibitors of secretion of luteinizing hormone
Pharmacological properties
Antitumor, gestagenic, anticachectic. Antitumor effect is due to local effect on the endometrium as a progestational agent, by inhibiting the secretion of gonadotropins by the pituitary gland, suppressing the production of estradiol and Androstenedione in the adrenal glands, modification of the effect of steroid hormones, a direct cytotoxic effect on hormone-sensitive tumor cells, blockade of release of growth factors of the tumor. The effectiveness of the metastatic process can be manifested only in tissues with cytoplasmic hormone receptors. In hormone-sensitive breast cancer, megestrol reduces the number of tumor cells, prevents their activation by estrogen, or reducing the stability, availability and turnover of estrogen receptor complexes, or by disabling specific genes (at the genome level) responsible for the effect of estrogen through progestin receptor complexes. Anticachectic properties may be realized by inhibition of the formation of the factor of cachectin and interleukin-1 or modification of their participation in intercellular interaction. Quickly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. The maximum concentration is achieved in 2-3 hours. Long circulates in the body (half-life is 2-3 days). A small amount is deposited in adipose tissue. Excretion from the body is carried out by the kidneys, intestines, partially excreted through the respiratory tract.
Indications for use Megestrol acetate
Disseminated breast cancer, recurrent inoperable endometrial cancer, ovarian cancer, prostate cancer (palliative care); anorexia, cachexia and significant (no apparent reason) weight loss in AIDS patients, cachexia in incurable cancer patients.

 

Состав лекарственного препарата Мегестрола ацетат
Активное вещество - мегестрол.

 

Фармакотерапевтическая группа
Ингибиторы секреции лютеинизирующего гормона

 

Фармакологические свойства
Противоопухолевое, гестагенное, антикахектическое. Противоопухолевый эффект обусловлен местным влиянием на эндометрий в качестве гестагенного агента, ингибированием секреции гонадотропинов гипофизом, подавлением продукции эстрадиола и андростендиона надпочечниками, модификацией эффекта стероидных гормонов, прямым цитотоксическим действием на гормонально-чувствительные клетки опухоли, блокадой высвобождения факторов роста опухоли. Эффективность при метастатическом процессе может проявляться только в тканях, имеющих цитоплазматические гормональные рецепторы. При гормонально-чувствительном раке молочной железы мегестрол уменьшает число опухолевых клеток, препятствует их активации эстрогенами, либо уменьшая стабильность, доступность и оборот эстрогенных рецепторных комплексов, либо отключая через прогестиновые рецепторные комплексы специфические гены (на уровне генома), ответственные за эффект эстрогенов. Противокахектические свойства, возможно, реализуются торможением образования фактора кахектина и интерлейкина-1 или модификации их участия в межклеточном взаимодействии. Быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 2-3 часа. Длительно циркулирует в организме (период полувыведения составляет 2-3 дня). Небольшое количество депонируется в жировой ткани. Экскреция из организма осуществляется почками, кишечником, частично выводится через дыхательные пути.

 

Показания к применению Мегестрола ацетат
Диссеминированный рак молочной железы, рецидивирующий неоперабельный рак эндометрия, рак яичников, рак предстательной железы (паллиативное лечение); анорексия, кахексия и значительное (без явных причин) снижение массы тела у больных СПИДом, кахексия у инкурабельных онкологических пациентов.

 

Противопоказания
Рецидивирующий тромбофлебит, беременность (первые 4 месяца).

 

Предостережения при использовании
Решать вопрос о назначении при раке молочной железы следует после определения рецепторного связывания эстрогена и/или прогестерона опухолевыми клетками. До начала лечения по поводу кахексии должно быть проведено детальное обследование для уточнения причины снижения массы тела.

 

Взаимодействие с лекарственными препаратами
Нет сведений.

 

Побочные эффекты
Кровянистые выделения из влагалища, задержка жидкости, тромбофилические состояния, синдром Иценко - Кушинга, боль в животе и в грудной клетке, запор, сухость во рту, гепатомегалия, кардиомиопатия, депрессия, парестезии, судороги, одышка, кашель, тромбоэмболия мелких ветвей легочной артерии, алопеция, гипергликемия, гипофизарно-надпочечниковые нарушения.