Procaine hydrochloride - Прокаина гидрохлорид
“Chongqing Chunrui Medical and Chemical Industrial Co., Ltd, Китай
Description of pharmacological action
Disrupts the generation and conduct of nerve impulses mainly in non-protein fibers. Being a weak base, it interacts with receptors of membrane sodium channels, blocks the current of sodium ions, displaces calcium from receptors located on the inner surface of the membrane.
Changes the action potential in the membranes of nerve cells without a pronounced effect on the resting potential.
The antiarrhythmic effect is associated with an increase in the effective refractory period, a decrease in the excitability and automatism of the myocardium.
Indications for use
Local anesthesia: infiltration, conduction, epidural and spinal cord; vagosympathetic and paranephral blockade; potentiation of the action of anesthetics with General anesthesia; pain syndrome of various origins (including gastric ulcer and duodenal ulcer); spasms of blood vessels, neurodermitis, hemorrhoids, nausea.

 

Описание фармакологического действия

Нарушает генерацию и проведение нервных импульсов в основном в немиелиновых волокнах. Являясь слабым основанием, взаимодействует с рецепторами мембранных натриевых каналов, блокирует ток ионов натрия, вытесняет кальций из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны.
Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя.
Противоаритмическое действие связано с увеличением эффективного рефрактерного периода, снижением возбудимости и автоматизма миокарда.

 

Показания к применению

Местная анестезия: инфильтрационная, проводниковая, эпидуральная и спинно-мозговая; вагосимпатическая и паранефральная блокада; потенцирование действия наркозных средств при общей анестезии; болевой синдром различного генеза (в т.ч. при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки); спазмы кровеносных сосудов, нейродермит, геморрой, тошнота.

 

Форма выпуска

субстанция-порошок; мешок (мешочек) пластиковый 25 кг;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 10 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 15 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 20 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 25 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 30 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 40 кг коробка (коробочка) картонная 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг барабан 1;
субстанция-порошок; мешок (мешочек) полиэтиленовый двухслойный 50 кг коробка (коробочка) картонная 1;

 

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется в кровотоке под действием эстераз и холинэстераз плазмы крови до парааминобензойной кислоты и диэтиламиноэтанола. T1/2 составляет 0,7 мин, 80% препарата выделяется с мочой.
При всасывании или непосредственном введении в кровь понижает образование ацетилхолина и возбудимость холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, уменьшает спазм гладкой мускулатуры, угнетает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга.
Обладает анальгезирующей и противошоковой активностью, гипотензивным и антиаритмическим действием. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга.
Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5–1 ч). Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта используется в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).
С увеличением концентрации растворов общую дозу рекомендуется уменьшать. Для предупреждения развития реакций гиперчувствительности терапию начинают с введения 2 мл 2% раствора, через 3 дня (при отсутствии побочных явлений) — 3 мл, а затем переходят к введению полной дозы — 5 мл на инъекцию.
Эффективен (при в/м введении) у пожилых пациентов на ранних стадиях заболеваний, связанных с функциональными нарушениями ЦНС (гипертоническая болезнь, спазмы коронарных сосудов и сосудов мозга и др.).

 

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

 

Побочные действия

Головокружение, слабость, артериальная гипотензия, аллергические реакции (возможен анафилактический шок).

 

Способ применения и дозы

Внутрь, в/к, в/м, в/в, методом электрофореза, ректально. Для инфильтрационной анестезии используют 0,25–0,5% растворы, проводниковой — 1–2% эпи- или перидуральной — 2% (20–25 мл), спинномозговой — 5% раствор (2–3 мл). Возможно назначение для внутрикостной анестезии.
При паранефральной блокаде вводят 50–80 мл 0,5% раствора, вагосимпатической — 30–100 мл 0,25% раствора. Для устранения болевого синдрома применяют внутрь, в/м или в/в. В вену вводят медленно от 1 до 10–15 мл 0,25–0,5% раствора.
Внутрь используют 0,25–0,5% раствор до 30–50 мл 2–3 раза в день.
Для циркулярной и паравертебральной блокады при экземах и нейродермите рекомендуются в/к инъекции 0,25–0,5% раствора.
Лечение гипертонической болезни, атеросклероза, спазма коронарных сосудов — в/м 2% раствор по 5 мл 3 раза в неделю, курс — 12 инъекций (в течение года возможно проведение 4 курсов).

 

Передозировка

При использовании в высоких дозах возможно избыточное всасывание, сопровождающееся тошнотой, рвотой, внезапным сердечно-сосудистым коллапсом, повышенной нервной возбудимостью, тремором и судорогами, угнетением дыхания.
Лечение: общие реанимационные мероприятия. В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы руки или ноги рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.

 

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает эффект наркозных средств.

 

Особые указания при приеме

Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии. Используют совместно с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл раствора прокаина.

 

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25C. В герметичной упаковке.

 

Срок годности: 48 мес.