Sulfadimethoxinum – Сульфадиметоксин
"Huanggang Saikang Pharmaceutical Co.,Ltd", Китай
Pharmacological action
Antibacterial agent, sulfonamide derivative. It has a long-term effect when administered. The mechanism of action is competitive antagonism with PABA and competitive inhibition of dihydropteridine, which leads to disruption of the synthesis of tetrahydrofolic acid required for the synthesis of purines and pyrimidines.
Active against gram-positive bacteria: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (including Streptococcus pneumoniae); gram-negative bacteria: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Active against Chlamydia trachomatis.
Pharmacokinetics
After oral 30 min found in the blood, Cmax is achieved within 8-12 no. Poorly penetrates the BBB. Therapeutic concentration in adults is noted when taking 1-2 g on the first day and 0.5-1 g-in the following days. Unlike other sulfonamides, the predominant metabolism is carried out along the path of microsomal glucuronidation associated with CYP450 isoenzymes and NADPH-dependent.
Indications
Infectious and inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to sulfadimetoxin, including angina, sinusitis, otitis media, bronchitis, dysentery, inflammatory diseases of the biliary and urinary tract, erysipelas, wound infections, trachoma.

 

Фармакологическое действие

Антибактериальное средство, производное сульфаниламида. Оказывает длительное действие при приеме внутрь. Механизм действия связан с конкурентным антагонизмом с ПАБК и конкурентным угнетением дигидроптероатсинтетазы, что приводит к нарушению синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae); грамотрицательных бактерий: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp.
Активен в отношении Chlamydia trachomatis.

 

Фармакокинетика

После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, Cmax достигается в течение 8-12 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0.5-1 г - в последующие дни. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с изоферментами CYP450 и НАДФН-зависимого.

 

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к сульфадиметоксину микроорганизмами, в т.ч. ангина, гайморит, отит, бронхит, дизентерия, воспалительные заболевания желчевыводящих и мочевыводящих путей, рожистое воспаление, раневые инфекции, трахома.

 

Режим дозирования

Взрослым в 1-й день лечения - 1 г, в последующие дни - 500 мг/сут. При тяжелом течении заболевания доза может быть увеличена. Детям в 1-й день лечения - 25 мг/кг, в последующие дни - 12.5 мг/кг/сут.
Принимают внутрь 1 раз/сут после еды. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

 

Побочное действие

Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические симптомы, тошнота, рвота, холестатический гепатит.
Аллергические реакции: кожные высыпания, лекарственная лихорадка.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, агранулоцитоз.

 

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, угнетение костномозгового кроветворения, почечная и/или печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, порфирия, азотемия, беременность.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Сульфадиметоксин противопоказан к применению при беременности.

 

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при почечной недостаточности.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при печеночной недостаточности.

 

Особые указания

Во время лечения рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Применяется наружно в составе комбинированных препаратов.

 

Лекарственное взаимодействие

Сульфадиметоксин снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).