Pharmacological action
The non-ionic Monomeric Radiocontrast diagnostic tool. It has low osmolarity. Iohexol it is soluble in water, contains approximately 46.4% of iodine.
Time to achieve maximum radiopacity in conventional myelography - up to 30 minutes (after 1 hour is no longer visualized). During CT imaging contrast in the thoracic region is possible for 1 hour, in the cervical region - about 2 hours, basal tanks - 3-4 hours. Contrasting articular cavities, uterine cavity, fallopian tubes, peritoneal protrusion, pancreatic and bile ducts, bladder is achieved immediately after administration.
Pharmacokinetics
After the on/in the introduction of the Cmax observed immediately after injection. It is distributed in extracellular fluid. Rapidly accumulates in the kidneys: renal passage contrast begins 1 min after I/V injection and reaches optimum after 5-15 min. To a small extent associated with plasma proteins and cerebrospinal fluid. Penetrates the placental barrier by simple diffusion. Does not penetrate the intact BBB.
Is eliminated by glomerular filtration in unchanged form (about 90% in 24 hours).
T1/2 in the initial phase is about 20 min, inside and extravascular concentrations are aligned for 10 min, then the concentration decrease occurs exponentially with T1/2 about 2 h. Renal clearance - 120 min, total clearance - 131 ml/min, Vd is 165 ml/kg.
After intrathecal administration is absorbed from the cerebrospinal fluid into the bloodstream and completely excreted by the kidneys (about 88% during the first day) unchanged. Renal clearance - 99 ml/min, total clearance - 109 ml/min. Cmax in blood plasma is achieved through 2-6 h and is 119 µg/ml. Vd is 157 ml/kg. T1/2 is 3.4 h.
When ingestion increases the visualization of the gastrointestinal tract and practically not absorbed (kidneys displayed 0.1-0.5%), absorption increases significantly in the presence of intestinal perforation or intestinal obstruction.
Indications
Intravascular application: angiography of the lungs, head, neck, brain, abdomen, kidneys; angiocardiography, aortography, phlebography, urography; computed tomography (increased resolution).
Subarachnoid application: lumbar myelography, thoracic myelography, cervical myelography, computed tomography of basal tanks.
Intracavitary use: arthrography, retrograde endoscopic pancreatography, retrograde endoscopic cholangiopancreatography, herniography, hysterosalpingography, sialography.
Oral administration: gastrointestinal studies.
Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или слегка желтоватый.
Рентгеноконтрастное диагностическое неионное мономерное средство. Обладает низкой осмолярностью. Йогексол хорошо растворим в воде, содержит приблизительно 46.4% йода.
Время достижения максимальной рентгеноконтрастности при обычной миелографии - до 30 мин (через 1 ч уже не визуализируется). При проведении КТ визуализация контраста в грудном отделе возможна в течение 1 ч, в шейном отделе - около 2 ч, базальных цистернах - 3-4 ч. Контрастирование суставных полостей, полости матки, фаллопиевых труб, перитонеальных выпячиваний, панкреатических и желчных протоков, мочевого пузыря достигается непосредственно после введения.
Фармакокинетика
После в/в введения Cmax отмечается сразу после введения. Распределяется во внеклеточной жидкости. Быстро накапливается в почках: контрастирование почечного пассажа начинается через 1 мин после в/в инъекции и достигает оптимума через 5-15 мин. В незначительной степени связывается с белками плазмы и спинномозговой жидкости. Проникает через плацентарный барьер путем простой диффузии. Не проникает через неповрежденный ГЭБ.
Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (около 90% за 24 ч).
T1/2 в начальной фазе составляет около 20 мин, внутри и внесосудистая концентрации выравниваются в течение 10 мин, затем снижение концентрации происходит экспоненциально с T1/2 около 2 ч. Почечный клиренс - 120 мин, общий клиренс - 131 мл/мин, Vd составляет 165 мл/кг.
После интратекального введения абсорбируется из спинномозговой жидкости в кровоток и полностью выводится почками (около 88% в течение первых суток) в неизмененном виде. Почечный клиренс - 99 мл/мин, общий клиренс - 109 мл/мин. Cmax в плазме крови достигается чрез 2-6 ч и составляет 119 мкг/мл. Vd составляет 157 мл/кг. T1/2 составляет 3.4 ч.
При приеме внутрь повышает визуализацию ЖКТ и практически не всасывается (почками выводится 0.1-0.5%), абсорбция значительно возрастает при наличии перфорации кишечника или кишечной обструкции.
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста и массы тела пациента.
Побочное действие
При внутрисосудистом применении: тошнота, рвота, болезненность в месте введения, временное ощущение жара, покраснение кожных покровов.
При субарахноидальном применении (для проведения миелографии): головная боль, преходящее головокружение, боли в спине, шее, конечностях, парестезии, тошнота, рвота; в единичных случаях (у предрасположенных пациентов) - судороги; зарегистрирован случай асептического менингита.
Противопоказания к применению
Беременность, повышенная чувствительность к йодосодержащим контрастным средствам.
Субарахноидальное введение: эпилепсия, техническая неудача при проведении миелографии (немедленное повторное исследование противопоказано), инфекционные заболевания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.
Особые указания
С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на аллергические реакции к рентгеноконтрастным средствам, при бронхиальной астме, поллинозе, пищевой аллергии, тиреотоксикозе, миеломатозе, сахарном диабете, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, дегидратации, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в т.ч. хронической сердечной недостаточности), при хроническом алкоголизме, рассеянном склерозе, феохромоцитоме, серповидно-клеточной анемии, облитерирующем тромбангиите (болезнь Бюргера), остром тромбофлебите, выраженном атеросклерозе, в пожилом возрасте, в период лактации; при проведении люмбальной пункции при местных или системных инфекциях.
У пациентов с повышенным риском развития аллергических реакций целесообразно проводить предварительную терапию ГКС и/или антигистаминными средствами.
Следует учитывать возможность развития дегидратации у пациентов с тяжелым тиреотоксикозом, миеломатозом.
У пациентов с сахарным диабетом и концентрацией креатинина в сыворотке более 500 мкмоль/л применение йогексола возможно только в случаях крайней необходимости.
Необходимо тщательное наблюдение за пациентом при подозрении на понижение порога судорожной готовности.
После применения йогексола йодосвязывающая способность ткани щитовидной железы снижена в течение периода от нескольких дней до 2 недель.
Лекарственное взаимодействие
При применении йогексола у пациентов, получающих производные фенотиазина и другие антипсихотические средства (нейролептики), ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, стимуляторы ЦНС, аналептики, снижается порог судорожной готовности и повышается риск развития эпилептических припадков.
Антигипертензивные средства (в т.ч. бета-адреноблокаторы) повышают вероятность развития артериальной гипотензии.
Йогексол усиливает нефротоксические свойства других лекарственных средств.