Стрептомицина сульфат - Streptomycin sulfate
Лешан Лонг Марч Мэдисин Индэстри Ко.Лтд; Китай
Pharmacological action
Antibiotic group of broad-spectrum aminoglycosides. It has a bactericidal effect by binding to 30S subunit of the bacterial ribosome, which further leads to inhibition of protein synthesis.
Active against Mycobacterium tuberculosis, as well as most gram-negative bacteria: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (including Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.
Staphylococcus spp is sensitive to streptomycin., Corynebacterium diphtheriae.
Less active against Streptococcus spp. (including Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.
Streptomycin is inactive against anaerobic bacteria, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.
Pharmacokinetics
After I/m streptomycin is rapidly and completely absorbed from the injection site. It is distributed in all tissues of the body. Plasma protein binding is low (0-10%). Not metabolized. T1/2 - 2-4 no. Excreted unchanged in the urine.
Indications
Primary tuberculosis of the lungs and other organs. Venereal granuloma. Tularemia. Plague. Brucellosis.

 

Фармакологическое действие

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы, что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, а также большинства грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Yersinia pestis, Francisella tularensis, Brucella spp.
К стрептомицину чувствительны Staphylococcus spp., Corynebacterium diphtheriae.
Менее активен в отношении Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterobacter spp.
Стрептомицин неактивен в отношении анаэробных бактерий, Spirochaetaceae, Rickettsia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa.

 

Фармакокинетика

После в/м введения стрептомицин быстро и полностью всасывается из места инъекции. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Не метаболизируется. T1/2 - 2-4 ч. Выводится в неизмененном виде с мочой.

 

Показания

Первичный туберкулез легких и других органов. Венерическая гранулема. Туляремия. Чума. Бруцеллез.

 

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально. Вводят в/м, интратрахеально, в виде аэрозолей, внутрикавернозно. Длительность лечения определяется формой и фазой заболевания.
При в/м введении суточная доза для взрослых составляет 0.5-1 г/сут, для детей - 15-20 мг/кг массы тела/сут.
Внутрикавернозно стрептомицин вводят путем инсуффляции в виде сухого вещества или инстилляции 10% раствора 1 раз/сут (только в условиях стационара).
Интратрахеально или в виде аэрозолей взрослым назначают по 0.5-1 г 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: при в/м введении суточная доза для взрослых - 2 г или 4 г (в зависимости от этиологии заболевания), для детей - 1 г, для взрослых старше 40 лет или пациентов с массой тела менее 50 кг - 750 мг; при внутрикавернозном введении - 1 г (суммарно) независимо от числа каверн.

 

Побочное действие

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксическое действие (альбуминурия, гематурия).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: токсическое действие на VIII пару ЧМН (потеря слуха, вплоть до развития глухоты, звон, ощущение закладывания в ушах; головокружение, тошнота, рвота, неустойчивость), периферический неврит, неврит зрительного нерва; редко - нервно-мышечная блокада (затруднение дыхания, апноэ, слабость, сонливость).
Со стороны пищеварительной системы: диарея.
Аллергические реакции: крапивница, зуд, кожная сыпь.

 

Противопоказания к применению

Облитерирующий эндартериит, миастения, заболевания, связанные с воспалением VIII пары ЧМН, тяжелые формы сердечно-сосудистой и почечной недостаточности, нарушения мозгового кровообращения, повышенная чувствительность к стрептомицину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

 

Применение при нарушениях функции печени

Больным с поражением печени суточную дозу следует уменьшать.

 

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых формах почечной недостаточности. Больным с нарушениями выделительной функции почек суточную дозу следует уменьшать.

 

Особые указания

В период лечения стрептомицином необходимо контролировать функции вестибулярного и слухового аппаратов, функции почек.
Больным с нарушениями выделительной функции почек, а также пациентам с поражениями печени суточную дозу следует уменьшать.
Внутрикавернозное введение стрептомицина не рекомендуется при незаращении плевральной полости в месте введения катетера и в случае прикорневой локализации каверн.

 

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, полимиксинами, капреомицином увеличивается риск развития ото- и нефротоксического действия.
При одновременном применении стрептомицина с препаратами, блокирующими нервно-мышечную передачу (в т.ч. средства для ингаляционного наркоза, опиоидные анальгетики), возможно усиление нервно-мышечной блокады.