Pharmacokinetics
Niclosamide effective against intestinal tapeworms that affect humans and animals. It inhibits oxidative phosphorylation in the mitochondria of worms, leading to depletion of energy reserves. In addition, niclosamide paralyzes worms by direct contact action, but also reduces their resistance to proteolytic enzymes of the gastrointestinal tract. Thanks to the last dead worms partly digested by the action of enzymes of the gastrointestinal tract, and their remains are excreted in faeces.
Absorption
The drug is slightly absorbed from the gastrointestinal tract. The main effect on parasites has in the small and large intestine. Not subject to metabolism. The half-life of the drug from the human body is from 2 to 5 hours.
Dosage
When teniarinhoze (infection of bullish tapeworm)
For children under 2 years – 500 mg per day, 5-12 years – 1 g per day, for children over 12 years and adults – 2-3 g per day. The duration of admission is determined by a parasitologist depending on the type and severity of infection.
When diphyllobothriasis (infection lentetsa wide)
Adults: 1 g after Breakfast and 1 g after an hour.
Children: under 2 years – 250 mg after Breakfast and 250 mg an hour later; 2-6 years – 500 mg after Breakfast and 500 mg an hour later.
When gimenolepidoz (infection of the dwarf tapeworm)
Adults: Initially, 2 g on the first day, followed by 1 g per day for 6 days.
Children: under 2 years – 500 mg on the first day, followed by 250 mg per day for 6 days; 2-6 years – 1 g on the first day and then 500 mg per day for 6 days.
Rules of admission
Acceptance of additional drugs (laxative, anthelmintic other means) or to take other measures (diet, fasting, enemas) are required before, during, or immediately after taking niclosamide. The remedy is taken on an empty stomach (either 1 hour before or 2 hours after eating) or after a light meal (preferably after Breakfast).
Tablets should be thoroughly chewed or crushed and then swallowed with a small amount of water. If niclosamide assigned to young children, the tablets pounded into powder and mixed with a small amount of water to form a paste.
Contraindications
The drug is not prescribed for gastric ulcer and duodenal ulcer, anemia, individual intolerance, impaired functioning of the liver and kidneys, elderly patients.
Special instruction
Niclosamide usually not used when teniasis (infestation of swine tapeworm), as there is a risk of development of cysticercosis. Or special measures should be taken to prevent this.
Use during pregnancy and breastfeeding
The drug should be taken with caution during pregnancy and in cases where the effect of use exceeds the risk to the fetus.
Studies conducted among lactating women show that this drug poses a minimal risk to the child when used during breastfeeding.
Side effect
In addition to the positive impact niclosamide can cause some side effects such as:
• stomach cramps or pain;
• diarrhea;
• loss of appetite;
• nausea and vomiting;
• dizziness;
• drowsiness;
• itching of the rectum;
• allergic reaction;
• skin eruption.
Some of the side effects may disappear during therapy with the gradual adaptation of the body to the action of the drug. There may be an increase in side effects when interacting with alcohol.
If any of these symptoms should be consulted with the treating specialist parasitologist on the possibility of further continuation of therapy.
Overdose
In case of overdose, there is an increase in side effects.
Analogues
Based on spectrum of activity (against tapeworms), the main counterparts niclosamide are praziquantel, albendazole. They are now more often used, as more affordable, and praziquantel is no less effective and has fewer side effects.
Storage
Keep niclosamide (including all products based on it) in a dry place, protected from direct sunlight and not accessible to children. Do not use the drug after the expiration date.

 

Фармакокинетика

Никлозамид эффективен против кишечных ленточных червей, поражающих человека и животных. Он ингибирует окислительное фосфорилирование в митохондриях червей, приводящее к истощению энергетических запасов. Кроме того, никлозамид парализует глистов при прямом контактном действии, а также уменьшает их устойчивость к протеолитическим ферментам желудочно-кишечного тракта. Благодаря последнему погибшие гельминты частично расщепляются под действием ферментов  ЖКТ, а их остатки выводятся с фекалиями.

 

Абсорбция

Препарат незначительно всасывается из желудочно-кишечного тракта. Основное действие на паразитов оказывает в области тонкой и толстой кишки.  Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата из организма человека составляет от 2 до 5 часов.

 

Дозировка

При тениаринхозе (инфицирование бычьим цепнем)
Для детей до 2 лет – 500 мг в сутки, 5-12 лет – 1 г в сутки, для детей старше 12 лет и взрослых –  2-3 г в сутки. Продолжительность приема определяется специалистом-паразитологом в зависимости от вида и тяжести инфекции.
При  дифиллоботриозе (инфицирование  лентецом широким)
Взрослые: 1 г после завтрака и 1 г через час.
Дети: младше 2 лет – 250 мг после завтрака и 250 мг на час позже; 2-6 лет – 500 мг после завтрака и 500 мг на час позже.
При гименолепидозе (инфицировании карликовым цепнем)
Взрослые: Первоначально, 2 г в первый день, после чего 1 г в день в течение 6 дней.
Дети: младше 2 лет – 500 мг в первый день, после чего 250 мг в день в течение 6 дней; 2-6 лет – 1 г на в первый день и затем 500 мг в день в течение 6 дней.

 

Правила приема

Прием дополнительных препаратов (слабительное, другие антигельминтные средства) или предприниматься другие меры (диеты, голодание, клизмы) не требуются до, во время или сразу после приема никлозамида. Средство принимают на пустой желудок (либо за 1 час до или через 2 часа после еды) или после легкого приема пищи (лучше всего после завтрака).
Таблетки следует тщательно разжевать или измельчить и затем проглотить, запивая небольшим количеством воды. Если никлозамид назначается маленьким детям, таблетки растираются в порошок и смешиваются с небольшим количеством воды до образования пасты.

 

Противопоказания

Препарат не назначается при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, анемии, индивидуальной непереносимости, нарушениях функционирования печени и почек, пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Никлозамид обычно не используется при тениозе (заражении свиным цепнем), так как существует риск развития цистицеркоза. Либо же должны быть предприняты особые меры по предотвращению этого.
Применение во время беременности и грудного вскармливания
Препарат во время беременности необходимо принимать с осторожностью и в тех случаях, когда эффект от использования превышает риск для плода.
Проведенные исследования среди кормящих женщин показывают, что этот препарат представляет минимальный риск для ребенка при использовании во время грудного вскармливания.

 

Побочные действия

Кроме положительного воздействия, никлозамид может вызывать некоторые побочные эффекты, такие как:
• спазмы или боль желудка;
• диарея;
• потеря аппетита;
• тошнота и рвота;
• головокружение;
• сонливость;
• зуд области прямой кишки;
• аллергические реакции;
• кожная сыпь.
Некоторые из побочных эффектов могут исчезать во время терапии при постепенном привыкании организма к действию препарата. Возможно увеличение побочных эффектов при взаимодействии с алкоголем.
При проявлении любых перечисленных симптомов необходимо проконсультироваться с лечащим специалистом-паразитологом о возможности дальнейшего продолжения терапии.

 

Передозировка

При передозировке наблюдается усиление побочных эффектов.

 

Аналоги

Исходя из спектра действия (против ленточных червей), основными аналогами никлозамида являются празиквантел, альбендазол. Они сейчас чаще применяются, так как более доступны, а празиквантел при этом не менее эффективен и имеет меньше побочных эффектов.

 

Хранение

Хранить никлозамид (включая все препараты на его основе) необходимо в сухом месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей и не доступном для детей. Запрещается использовать препарат после окончания срока годности.